Montelukast microsuspension with hypromellose for improved stability and oral absorption.
モンテルカスト（MTK）の経口液体製剤として、ヒプロメロース（HPMC）を含む高分子懸濁剤を用いたマイクロサスペンション（MS）を調製し、薬物－高分子間相互作用、物理化学的安定性、溶出挙動、およびラットにおける薬物動態プロファイルを評価した。非晶質MTK粒子は水性媒体中で結晶化・凝集しやすく溶出速度が低下するが、HPMCの添加により結晶成長が顕著に抑制され、安定性と溶出性が改善された。ラマン分光法によりMTK粒子とHPMC間の分子間水素結合が確認された。最適化されたHPMC系MSは市販顆粒剤と比較して80%以上高いバイオアベイラビリティを示した。
HPMCがMTK非晶質粒子表面に吸着し分子間水素結合を形成することで結晶成長を抑制し、溶出速度とバイオアベイラビリティを向上させる。
投与経路の特定が困難な研究です。水素摂取の経路として吸入が最も効率的とされますが、吸入応用にあたっては爆発リスクに注意が必要です（LFL 実証値 10%、高濃度機は非推奨）。
詳しくは: