Ru-Based NSAIDs as Potential Anticancer Therapeutics.
既存の非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)をリガンドとして用いたルテニウム錯体の合成と生物活性が検討された。[Ru(H)(CO)(PPh₃)₃]を出発物質とし、5種のNSAIDsによりPPh₃および水素化物リガンドを置換することで、分子状水素の放出を伴う中性κ-(O,O)-キレート錯体が得られた。ジクロフェナクおよびアスピリン配位錯体は単結晶X線回折により構造決定された。サリチル酸ルテニウム錯体はHeLa細胞に対して顕著な増殖抑制活性を示した。
NSAIDsがルテニウム錯体のリガンドとして機能し、分子状水素放出を伴うκ-(O,O)-キレート形成により抗増殖活性が発現すると考えられる。
細胞・分子レベルの基礎研究です。ヒトでの応用には吸入経路が最も有望な投与方法とされますが、吸入応用にあたっては爆発リスクを伴うため使用濃度に注意が必要です(LFL 実証値 10%、高濃度機は非推奨)。
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