General and selective ruthenium-catalyzed hydrogenation of primary amides to primary amines under mild conditions.
第一級アミドの触媒的水素化は有機合成における難易度の高い還元変換の一つである。本研究では、メトキシ置換トリホス配位子を有する均一系ルテニウム触媒を開発し、芳香族・複素環・脂肪族の多様な第一級アミドを115℃・10 bar H2という比較的温和な条件下で選択的に第一級アミンへ変換することに成功した。得られたアミンは化学・医学・材料・エネルギー分野で幅広い用途を持つ有用化合物である。
メトキシ置換トリホス配位子を持つ均一系Ru触媒が分子状水素を活性化し、第一級アミドのC–O結合を選択的に還元して第一級アミンを生成する。
細胞・分子レベルの基礎研究です。ヒトでの応用には吸入経路が最も有望な投与方法とされますが、吸入応用にあたっては爆発リスクを伴うため使用濃度に注意が必要です（LFL 実証値 10%、高濃度機は非推奨）。
詳しくは: