A confined crosslinking strategy towards an intelligent organosilica-micellar hybrid drug delivery system.
本研究では、Pluronic高分子ミセル内部でのAPTESシランの加水分解・縮合反応と、グルタルアルデヒドによるSchiff塩基架橋を組み合わせた閉じ込め架橋プロトコルを用いて、インテリジェントハイブリッドナノ送達システムを構築した。ドセタキセル（DTX）を内包したナノシステムは、血中（pH約7.4）では約25 nmの粒径を示し、弱酸性環境（pH約6.5〜7.0）では分子内水素結合による凝集で約250 nmへと拡大し、エンドソーム内（pH約5.0〜6.2）ではイミン結合の切断により崩壊して薬物を放出する。さらに自己蛍光モニタリング機能により、リアルタイムでの挙動追跡が可能であることが示された。
pH約7.4では分子内水素結合により粒径約25 nmを維持し、弱酸性（pH 6.5〜7.0）で凝集拡大、エンドソーム内（pH 5.0〜6.2）ではイミン結合切断により崩壊・薬物放出が生じる。
細胞・分子レベルの基礎研究です。ヒトでの応用には吸入経路が最も有望な投与方法とされますが、吸入応用にあたっては爆発リスクを伴うため使用濃度に注意が必要です（LFL 実証値 10%、高濃度機は非推奨）。
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